磺酸酯類(lèi)在有機(jī)合成中常用作烷基化試劑，同時(shí)也是潛在的遺傳毒性物質(zhì)。磺酸酯的前體通常是烷基或芳基磺酸，磺酰氯及磺酸酐，與醇類(lèi)溶劑反應(yīng)形成磺酸酯。

常見(jiàn)磺酸酯類(lèi)的物質(zhì)如下所示：

一個(gè)代表性的例子是甲磺酸奈非那韋，一種用于HIV治療的抗病毒藥物，1997年獲得FDA批準(zhǔn)，Roche公司1998年獲得其歐洲的上市權(quán)。Roche公司于2007年5月中旬收到6名患者的投訴存在DNA序列異常。經(jīng)檢測(cè)后證實(shí)甲磺酸乙酯的濃度高于正常水平（1-8ppm/TTC 0.6ppm），該物質(zhì)可以損傷DNA并可能會(huì)引起癌癥，2007年6月召回所有在歐洲上市的該藥。

甲磺酸奈非那韋的合成最后一步成鹽，使用的是乙醇作為溶劑，可能會(huì)產(chǎn)生副產(chǎn)物甲磺酸乙酯。Roche公司在接到了患者投訴后，對(duì)生產(chǎn)工藝展開(kāi)了調(diào)查，引起甲磺酸乙酯濃度過(guò)高的主要原因是，甲磺酸存儲(chǔ)罐中清洗設(shè)備用的乙醇?xì)埩糨^高，沒(méi)有干燥完全，長(zhǎng)期存放過(guò)程中導(dǎo)致甲磺酸乙酯的形成。

歐洲藥典中規(guī)定，磺酸鹽類(lèi)的原料藥強(qiáng)制性的要求進(jìn)行磺酸酯類(lèi)的質(zhì)控研究，對(duì)于磺酸鹽類(lèi)原料藥的合成需要考慮以下幾點(diǎn)：

避免使用過(guò)量的磺酸。

控制磺酸的純度。

如果工藝中需要使用磺酸過(guò)量，盡量最少。

成鹽和分離步驟，盡量控制在較低的溫度。

避免在使用和存放過(guò)程中將磺酸和醇類(lèi)接觸。

成鹽和分離步驟，可以加一定量的水，抑制酯化反應(yīng)的進(jìn)行。